避孕药

背景

全球有超过 6000 万妇女使用口服避孕药或避孕药，并且被许多人认为是 20 世纪最具社会意义的医学进步。避孕药是一种女性每天服用的药片，用于预防怀孕。避孕药通过抑制女性每月月经周期中卵巢中卵子的发育来实现这一点。在女性的月经周期中，低雌激素水平通常会触发垂体分泌一种激素，从而启动卵子的发育。避孕药会释放足够的合成雌激素，以防止该激素在每月周期中释放。避孕药还含有第二种合成激素孕激素，它会增加宫颈粘液的厚度并阻碍子宫内膜的发育，从而进一步防止怀孕。研究表明，避孕药预防怀孕的有效率为 99%。关于节育安全性的研究结果各不相同。一些研究表明，它的使用会增加患某些类型癌症的风险，而其他研究表明这种风险很小。还有人声称避孕药会增加中风和心脏病发作的风险。

历史

美国计划生育联合会于 1950 年委托 Gregory Pincus 博士和 John Rock 博士开发了一种简单可靠的避孕方法。在接下来的几年里，医生们在伍斯特实验生物学基金会致力于配制避孕药在马萨诸塞州。他们在波多黎各和海地的 6,000 名妇女身上测试了他们的发明。该发明随后于 1960 年以 Enovid-10 的名称在美国上市。

许多人将 1960 年代美国社会格局的变化归因于避孕药的广泛接受和使用。随着婚外性和生育以外的性关系越来越为社会所接受，寻求职业的妇女寻求计划生育方法，引入这种谨慎、易于使用的避孕方式的环境已经成熟。

尽管避孕药很受欢迎，但在引入避孕药后不久，公众就开始担心副作用和安全性。早在 1961 年，就​​有报道称避孕药会导致血液凝固，从而增加女性中风或心脏病发作的风险。 1965 年，联邦食品和药物管理局 (FDA) 提供了约翰霍普金斯大学卫生与公共卫生学院的一名科学家来研究避孕药的副作用。该机构还成立了妇产科咨询委员会，以研究口服避孕药与凝血之间的关系，以及避孕药是否会增加患乳腺癌、宫颈癌或子宫内膜癌的风险。该委员会是 FDA 成立的第一个咨询委员会，于 1966 年报告说，它没有发现任何证据表明避孕药对人类使用不安全。

美国食品和药物管理局不满意，呼吁对避孕药对凝血的影响进行更大规模的研究。该机构还确定， 使用湿法制粒法，将活性成分与稀释剂和大型搅拌机中的崩解剂。混合后，粉末物质被迫通过筛网。 然而，避孕药的使用时间还不够长，无法对其与癌症的关系进行研究。同时，世界卫生组织 (WHO) 也确定避孕药对凝血的影响值得研究。到 1968 年，英国的一项研究表明，服用口服避孕药的女性的血栓会增加。 FDA 要求避孕药的包装包含警告标签。 1969 年，该机构得出结论，雌激素的量会影响凝血水平，并且含有较低剂量雌激素的避孕药与高雌激素的避孕药一样有效。该机构开始建议医生为患者开出尽可能低的雌激素剂量。

1970 年代初期推出了仅含孕激素的口服避孕药。这种被称为迷你药丸的口服避孕药仅通过引起子宫和子宫颈的变化来防止怀孕。产生了一个卵子，但微型药丸引起的变化使卵子难以与男性的精子结合。虽然迷你药丸消除了雌激素带来的风险，但与含有雌激素的药丸相比，它在预防怀孕方面的效果较差。在整个 70 年代，市场上推出了含有持续较低剂量雌激素的药丸。

1982 年推出了双相避孕药，随后在 1984 年推出了三相避孕药。这些低剂量药丸含有不同比例的孕激素和雌激素。 1988 年，应 FDA 的要求，仍在生产高剂量避孕药的所有三个制药公司都将其高剂量产品撤出市场。到 1990 年，避孕药中的雌激素含量至少减少了三分之二。研究表明，服用避孕药的女性发生凝血的风险相应降低。进一步的研究表明，高剂量避孕药实际上降低了女性患卵巢癌和子宫内膜癌、卵巢和乳房良性囊肿以及盆腔炎的风险。乳腺癌或宫颈癌的风险仍然存在争议。

对于某些女性群体，包括吸烟者，避孕药仍然不安全；肥胖；有健康问题史 测试后，将混合物成型为片剂并包装。如糖尿病、高血压或高胆固醇；或有血栓史 心脏病发作、中风、肝病、乳腺癌或生殖器官癌症。

除了预防怀孕，避孕药还可以缓解与经前期综合征相关的症状。目前市场上至少有 30 种避孕药。

Rvaw 材料

避孕药的主要成分是含有合成版本的雌激素和孕激素的粉末。

制造
过程

1. 使用一种称为湿法制粒的工艺，将活性成分（含有合成雌激素和孕激素的粉末）与稀释剂和崩解剂（稀释粉末并使其溶解在液体中的产品）混合在一起在类似于许多厨房中的 mixmaster 的大型搅拌机中。对于较大的批次，可以使用称为双壳搅拌机的设备。
2. 将带有粘合剂（使药片内容物凝聚的材料）的溶液搅拌成粉末状物质，将其润湿直至呈现红糖的稠度。
3. 粉末物质（称为湿法造粒）被迫通过筛网。
4. 然后将潮湿的材料放在铺有大张纸的浅托盘上，然后放在干燥柜中。
5. 将细粉形式的润滑剂筛分到干燥材料上（称为干法制粒）。
6. 然后将润滑剂和干颗粒在搅拌机中混合，使用旋转式操作。
7. 片剂由混合物制成，通常使用称为直接压片的方法。直接压片在大型机器中使用钢制冲头和模具，直接从粉末混合物中压出片剂。粉状混合物的物理组成不会以任何方式改变。冲头和模具系统通常是计算机化的。
8. 药片经过检查以确保符合联邦法规并包装好运往药店。

质量控制

与药物一样，避孕药也受 FDA 制定的严格规定的约束。避孕药的生产是在高度无菌的环境中进行的，并且在整个生产过程中都会取样，以确保每批药丸都符合联邦法规。检查的因素包括重量、颜色和其他外观问题。许多计算机化的平板电脑可以提供体重信息。片剂冲头和模具系统也会定期检查。此外，生产片剂的环境受到严格控制，以避免污染物的流入。

未来

节育领域的一项相对较新的创新是引入了 Norplant，这是一种避孕药，它与药丸具有相同的定时释放概念，但被插入上臂的皮肤下，每次释放适当的剂量到身体系统中日。另一项在美国是新的创新，虽然它已在欧洲使用，但它是 RU486，一种可以在性交后服用以防止怀孕的避孕药。